氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究

摘要

目的：设计、合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌活性.方法：基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药原则,以氟康唑为先导化合物,保留其母体结构的必需药效团,合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌(8株真菌)活性.结果：共合成13个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS确证;结论：化合物5e对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a、5c、5d、5f、5h、5i、5m对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.